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一種Cu金屬配合物及其合成方法和應(yīng)用

出售價(jià)格:
面議
許可方式:
持有方:高校/科研院所
發(fā)布日期:2025-03-16
交易狀態(tài):待交易
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乳腺癌、宮頸癌是嚴(yán)重危害女性生命健康的疾病之一,目前采用化療、放療等方式進(jìn)行治療?,F(xiàn)用的藥物多為小分子藥物,然而在臨床使用過(guò)程中也會(huì)遇到很多問(wèn)題,例如藥物的溶解性以及在使用過(guò)程中易產(chǎn)生耐藥性。順鉑已被用作治療許多癌癥的一線化療藥物,但它嚴(yán)重受限于劑量限制性副作用,如神經(jīng)、肝和腎毒性。因此,近年來(lái),為了減少副作用,人們對(duì)新型金屬抗癌藥物的開(kāi)發(fā)進(jìn)行了研究。

 

 

因Cu2+是一種重要的金屬離子,它在人體生長(zhǎng)中起到了重要的作用,例如促進(jìn)血管生長(zhǎng)和新陳代謝及抗氧化作用等,銅離子還參與了幾個(gè)高度保守的生化過(guò)程,具有重要的生理活性和氧化性質(zhì),因此銅配合物很有可能會(huì)成為新一代的抗腫癌藥物。關(guān)于銅配合物的研究很多,但是目前Cu金屬離子配合物在抗乳腺癌、抗宮頸癌等方面研究較少,取得的效果不夠理想。

本發(fā)明的第一目的是提供了一種以2-喹啉甲醛和2-氨基-5-氯苯酚為配體的六配位Cu金屬配合物。

本發(fā)明的第二目的是提供上述Cu金屬配合物的合成方法。

本發(fā)明的第三目的是提供上述Cu金屬配合物在抗乳腺癌、抗宮頸癌方面的應(yīng)用。

 

 

為了達(dá)到上述目的,本發(fā)明的技術(shù)方案如下:

一種Cu金屬配合物,化學(xué)式為C32H20Cl2CuN4O2.5(630.13),結(jié)構(gòu)式如下:

 

 

Cu金屬配合物的合成方法,包括如下步驟:

(1)將10mM的2-喹啉甲醛溶于20-30mL乙醇中,于50-60℃攪拌30-40min,制得溶液I;

(2)取8-10mmol的2-氨基-5-氯苯酚溶于15-20ml甲醇/乙醇中,得到溶液II,將溶液II逐滴滴加到溶液I中,攪拌并加熱至50-60℃,回流12-15h,冷卻至室溫后倒入燒杯中自然揮發(fā)直至析出紫紅色晶體,過(guò)濾后用乙醇洗滌晶體,干燥后得到配體L,配體L的化學(xué)式為C16H11ClN2O。

 

 

(3)將1mmol CuCl2·2H2O溶解在10-15mL乙醇中,得到溶液III,取1.8-2.5mmol的配體L溶于20-30mL乙醇中,得到溶液IV,將溶液III逐滴滴加到溶液IV中,然后常溫?cái)嚢?h,得到溶液V;

(4)將溶液V過(guò)濾后倒入燒杯中,用封口膜封閉杯口,并在封口膜上扎小孔,置于通風(fēng)櫥中揮發(fā),3-7d會(huì)有棕紅色塊狀晶體析出,即為Cu金屬配合物。

 

 

本發(fā)明優(yōu)點(diǎn):

本申請(qǐng)以2-喹啉甲醛和2-氨基-5-氯苯酚為配體,以銅離子作為中心離子和2個(gè)配體合成六配位的銅配合物,采用的合成方法簡(jiǎn)單易操作,收率可達(dá)95%以上。

癌變細(xì)胞與正常細(xì)胞的DNA具有差異性,將DNA作為抗腫瘤藥物的靶點(diǎn)是一種理想的選擇,因此DNA嵌入劑已被廣泛地應(yīng)用于抗腫瘤。目前,許多通過(guò)作用于DNA而產(chǎn)生良好抗腫瘤效果的藥物分子,如阿霉素、表阿霉素、米托蒽醌等抗腫瘤藥物在臨床上均是非常常用的抗腫瘤藥物,但是以上藥物的毒副作用較大。經(jīng)試驗(yàn),本發(fā)明的Cu金屬配合物可直接與DNA發(fā)生嵌入作用,且抑制乳腺癌細(xì)胞株和宮頸癌細(xì)胞株的實(shí)驗(yàn)中,證明此雙配體銅配合物具有很強(qiáng)的抗癌作用,且在抗乳腺癌、抗宮頸癌的作用比傳統(tǒng)藥物更好,毒性更小。

 


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